突破性解决前代蛋白激酶C(PKC)抑制剂选择性差的难关,具有高选择性,在安全性、药代特性、和疗效上都显著优于前代PKC抑制剂: 是唯一可针对BTK和PLCG2上多个耐药变异的B细胞受体信号通路(BCR)的抑制剂
MS-553的靶点PKCβ处在BTK,PLCG2下游,是控制该通路的关键激酶
对于BTK耐药的患者有效,对非可逆性(如ibrutinib)和可逆性BTK抑制剂(如pirtobrutinib)导致的BTK和PLCG2的耐药突变均有效。
MS-553是一款全新的高选择性蛋白激酶C(PKC)抑制剂,其选择性抑制PKCβ,α和θ,而基本不抑制PKCδ等其他亚型及其他激酶。
PKC-β是BCR通路中的关键环节之一, 对B细胞的激活、起效和繁殖等有重要的调节作用。
5+个 适应症
覆盖全球4个 国家和地区
18+个 城市
25+国内外临床机构
开展试验
5 个国际知名
学术中心
20+个国内知名
医疗机构
MS-553的靶点PKCβ处在BTK,PLCG2下游,是控制该通路的关键激酶
对于BTK耐药的患者有效,对非可逆性(如ibrutinib)和可逆性BTK抑制剂(如pirtobrutinib)导致的BTK和PLCG2的耐药突变均有效。
原创新一代蛋白激酶C(PKC)抑制剂系列
从美国制药巨头引入,具有全球独占权
全新化学结构
获十二五重大新药创制专项三重项目立项(立项编号2013ZX09102003)
糖尿病视网膜病变
口服治疗糖尿病黄斑水肿临床试验中初步显示明确疗效,有潜力成为首个无创伤性高效黄斑水肿治疗药
类风湿性关节炎
系统性红斑狼疮
慢性淋巴细胞白血病
B细胞淋巴瘤
在美国、澳洲、中国香港三个试验中心完成116位健康人临床一期:安全性和药动数据优秀
CLL试验在以俄亥俄州立大学(OSU)为主导的美国五个国际知名中心开展
俄亥俄州立大学(OSU),犹他大学癌症中心,密西根大学,哥伦比亚大学,得克萨斯大学安德森癌症中心(MD Anderson)
治疗领域
适应症
临床前
IND临床许可
临床Ⅰa期
临床Ⅰb期
临床Ⅱ期
眼科
糖尿病性视网膜病变
自身免疫病
类风湿性关节炎
自身免疫病
系统性红斑狼疮
肿瘤
慢性淋巴细胞白血病
肿瘤
B细胞淋巴瘤
美国明赛共同创始人
三十多年创新药研发经验;
原辉瑞眼科研究全球领导人;
原辉瑞全球药物研究领导委员会成员
二十多年创新药研发管理和战略发展经验;
原勃林格殷格翰多个在研药核心团队商务负责人